رسالة دكتوراه عن "الفاعلية الميكروبية لمشتقات الفنيل بيرازول" بصيدلة الأزهر

11-3-2020 | 11:57

الباحث علي حسن علي حماد

 

ناقشت رسالة دكتوراه ب كلية الصيدلة جامعة الأزهر ، تشييد وتقييم الفاعلية الميكروبية لمشتقات الفنيل بيرازول ، حيث أعدها الباحث علي حسن علي حماد، المدرس المساعد بقسم الكيمياء العضوية الصيدلية بالكلية.


وقال الباحث، إنه تعد المقاومة البكتيرية للمضادات الحيوية من المشكلات عديمة الحلول عالميًا والتي تحتاج إلى تحرك عاجل، ويعتبر العمل على تطوير مضادات حيوية جديدة لمقاومة البكتيريا المقاومة للعقاقير من الاحتياجات الضرورية لمقاومة تلك الظاهرة وهي الرؤية التي قام عليها ذلك العمل.

وأوضح أنه تقدم الرسالة محاولة للتغلب على التأثير محدود المفعول لمشتقات الفينيل ثيازول كمضادات حيوية جديدة عن طريق استبدال نواة الثيازول في الجزء الأوسط من المشتقات المختلفة بنواة البيرازول ذات نفس العدد من الذرات مع الاحتفاظ بباقي المكونات التي تحمل الخاصية الدوائية لهذا النوع من المركبات الكيميائية.

وأضاف الباحث علي حسن، أنه يعتمد الجزء التشييدي في هذا العمل على ربط نواة الفينيل بيرازول بمشتقات ألكينية وألكاينية مختلفة من خلال تفاعلي سونوجاشيرا وهيك الشهيرين.

وقد أثبتت التحاليل البيولوجية للمركبات الجديدة ضد البكتيريا موجبة الجرام المقاومة للعقاقير أن فاعلية بعض المركبات تفوق فاعلية مركب الفانكوميسين بما في ذلك البكتيريا العنقودية المقاومة لعقاقير الفانكوميسين واللينيزوليد والميثيسلين (مارسا) بمعدل نصف ميكروجرام لكل ميلليليتر.

أشار إلى أنه علاوة على ذلك، كانت الفاعلية البيولوجية لبعض المركبات ضد بكتيريا الإيكولاي والإكتينوباكتر المقاومة لعقار الكاربابينيم الأشد ضراوة أفضل كثيرًا من المضادين الحيويين ايمبينيم وميروبينيم.


لفت إلى أنه استطاعت بعض المركبات، التفوق على عقاري الفانكوميسين والكاناميسين في الحد من خطورة للبكتيريا سالبة وموجبة الجرام داخل الخلايا الحية؛ حيث نجحت تلك المركبات في قتل 90% من بكتريا المرسا و98% من بكتيريا السالمونيلا داخل الخلايا الحية باستخدام تركيز دوائي يعادل فقط ضعف التركيز الأدني لفاعليته الدوائية.

وأثبتت تحاليل الأيض الأولية أن هذا النوع المستحدث من المركبات الكيميائية تمتلك معدلاً عاليًا من الحراك الدوائي تتمثل في مقاومتها للأيض بمعدل 10 ساعات ونصف، مما يجعلها مناسبة للاستعمال الدوائي مرة يوميًا حال تجاوزها التحارب السريرية.

كما أظهرت بعض المشتقات فاعلية متساوية ضد البكتيريا موجبة الجرام متمثلة في سلالة مارسا يو اس 300 بمعدل 1 ميكروجرام لكل ملي، وقد أظهرت بعض المركبات أيضًا فاعلية عالية ضد بكتيريا النيسرية البنية بمعدل 0.25 ميكرجرام لكل ملي.

وأشرف على الرسالة، د.أشرف بيومي أستاذ ورئيس قسم الكيمياء العضوية الصيدلية بصيدلة الأزهر، ود.عبدالرحمن ميهوب أستاذ الكيمياء العضوية المساعد، ود.محمد السواح أستاذ الكيمياء العضوية المساعد بالكلية.

وتكونت لجنة المناقشة، من د.حنان قدري أستاذ ورئيس قسم الكيمياء العضوية بصيدلة القاهرة، د.نهلة حسن أستاذ ورئيس قسم الكيمياء العضوية بجامعة مصر الدولية، و د.أشرف بيومي أستاذ ورئيس قسم الكيمياء العضوية بصيدلة الأزهر، د.عبدالرحمن ميهوب أستاذ الكيمياء العضوية المساعد بصيدلة الأزهر.

مادة إعلانية

[x]